Η καφεϊνη είναι ένα φυτικό συστατικό και τη συναντάμε φυσικά σε πολλές τροφές όπως ο καφές, το τσάι, τα αναψυκτικά τύπου κόλα και το κακάο. Επίσης υπάρχει σε συμπληρώματα διατροφής και φάρμακα.

Η κατάλληλη δοσολογία για βέλτιστα αποτελέσματα στην άσκηση είναι 3-6 mg/kg σωματικού βάρους, 45′ με 60′ πριν την προπόνηση ή τον αγώνα. Χαμηλές δόσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν ακόμη και κατά τη διάρκεια της προπόνησης ή του αγώνα μαζί με υδατάνθρακες.

Η καλύτερη μορφή είναι η άνυδρη σε μορφή χαπιών και η οποία είναι πιο αποτελεσματική από τον καφέ γιατί έχει πιο αργή απορρόφηση και μεγαλύτερη διάρκεια δράσης με λιγότερες παρενέργειες. Παρόλα αυτά κάποιοι εμφανίζουν ευαισθησία ακόμη και σε αυτή τη μορφή καφεΐνης και δεν μπορούν να την λάβουν.

Οι μεγαλύτερες δόσεις δεν φαίνεται να αυξάνουν περαιτέρω το όφελος στην απόδοση, αντιθέτως αυξάνουν τις πιθανότητες για αρνητικές παρενέργειες.

Η καφεΐνη λειτουργεί ως ανταγωνιστής της αδενοσίνης και απελευθερώνει ενδορφίνες αυξάνοντας το αίσθημα ευφορίας και ευεξίας, δίνοντάς έτσι το αίσθημα της ανταμοιβής. Ο εγκέφαλος δέχεται τη γυμναστική ως κάτι ευχάριστο και έτσι η εκγύμναση γίνεται με ευχαρίστηση.

Τα οφέλη της καφεΐνης στην άσκηση  είναι:

• Βελτιώνει την ταχύτητα, επειδή διεγείρει την απελευθέρωση αδρεναλίνης με αποτέλεσμα να αυξάνεται η συσταλτικότητα των μυών.
• Αυξάνει την αντοχή γιατί κάνει καλύτερη διαχείριση του γλυκογόνου κατά τη διάρκεια της άσκησης και αυξάνει την απελευθέρωση λιπαρών οξέων με αποτέλεσμα μεγαλύτερη διάρκεια άσκησης και παραγόμενης ενέργειας από την καύση λίπους.
• Βελτιώνει  τ’ αντανακλαστικά και συνεισφέρει στον καλύτερο χειρισμό κινήσεων, σε καλύτερη ντρίπλα ή και σε πάσα ακρίβειας.
• Μειώνει την κόπωση και τον μυϊκό πόνο εξαιτίας της άσκησης.
• Αυξάνει τον μεταβολισμό και την καύση λίπους.
• Επίσης αυξάνει την θερμογένεση η οποία σε συνδυασμό με την παραγόμενη ενέργεια από την καύση του λίπους βοηθάει στο αδυνάτισμα.